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Die Arzneimittel-Synthese auf Grundlage der Beziehungen zwischen chemischen Aufbau und Wirkung : für Ärzte, Chemiker und Pharmazeuten
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die

Arsen- und Antimonpräparate.

Arsen- und Antimonpräparate.

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Die bekannten Wirkungen der arsenigen Säure haben mehrereVersuche gezeitigt, um Derivate der arsenigen Säure für die innereAnwendung als Ersatzmittel der Grundsubstanz selbst einzuführen.Der Versuch, Dimethylarsinsäure (CH 3 ) 2 AsO.OH als Ersatzmittel desArsens einzuführen, ist hinter den gehegten Erwartungen zurück-geblieben. Die ersten Untersucher der Kakodylsäure hielten sie fürungiftig, aber sie ist ebenfalls als giftig anzusehen, da sie im tierischenOrganismus später dieselben Erscheinungen erzeugt, wie die anor-ganischen Arsenpräparate. Die organischen Arsen Verbindungen scheinenden Organismus z. T. zu passieren, ohne in eine der giftigen anorganischenVerbindungen des Arsens überzugehen. Die pharmakologische Wirkungder Kakodylsäure ist daher nicht allein auf die Bildung von anorganischenArsenoxyden zurückzuführen. Der größte Teil der Kakodylsäure wirdvon einer großen Zahl von Organen zu flüchtigem Kakodyloxyd redu-ziert, und zwar in erster Linie vom Magen, Darm und der Leber; alssolches wird sie dann vom Organismus ausgeschieden, zum großen Teildurch die Exspirationsluft und dies besonders, wenn die Einnahmeper os stattgefunden 1 ). Die Kakodylverbindungen wirken zunächstanders als Arsenik, aber sobald sie längere Zeit im Körper verweilenund sich zersetzen, treten Arsensymptome auf 2 ). Es scheint hier einanaloges Verhalten wie beim Quecksilberdimethyl vorzuliegen. NachSchulz ist die Kakodylsäure bei Berücksichtigung gleichen Arsen-gehaltes weniger giftig, als die arsenige Säure. Es handelt sich alsonur um Verlangsamung und nicht Verringerung der Wirkung durchEintritt der organischen Radikale in die Arsensäure. Doch zeigt dieKakodylsäure unangenehme Nebenwirkungen, da sie dem Harne, Schweißeund der Respirationsluft der Kranken einen sehr widerlichen Geruch

verleiht.

Von der eingeführten Kakodylsäure wird ein Teil im Harn unver-ändert ausgeschieden, ein anderer sehr kleiner Teil wird im Organis-mus oxydiert und dessen Arsen erscheint in Form von arseniger Säureoder Arsensäure im Harn. Die therapeutischen Wirkungen der Kakodyl-säure beruhen nach Heffters Ansicht auf dem im Organismus abge-spaltenen Arsen und die Säure ist nur in dem Maße wirksam, als sieder Oxydation anheimfällt 3 ).

Astruc und Murco empfahlen für Tuberkulosebehandlung Guajacol-kakodylat und Kakodylzimtsäure. Ersteres heißt Kakodylj acol As (CH 2 ) 30„.C 6 H 4 .OCH 3 und wird schon durch kaltes Wasser in beiden Kompo-nenten zerlegt. Letzteres C 6 H 5 . CH: CH. COOH. AsO (CH 3 ) 2 . OH zer-setzt sich ebenfalls mit Wasser 4 ).

Diphenylarsinsäure (C 6 H 5 ) 2 AsO. OH ist ein ziemlich schnell wirken-des Gift und läßt sich ihrer Wirkungsweise nach, hinsichtlich der analogenKonstitution, der Dimethylarsinsäure an die Seite setzen. Mono-

T^Schulz, AePP. 11- 131 (1879), A. Heffter, AePP. 46. 231 (1901).•J Carlson, HS. 40. 432 (1906)3 A. Heffter, AePP. 46. 230 (1901).4 ) Journal Pharm, et Chim. 12. 553.

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